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类肽合成技术

多肽药物的开发在治疗学中迅速增长。但是，多肽药物的研发受到自身的一些特性的影响而受到限制，比如：由于对酶解比较敏感而降低的稳定性，空间构象的多变性导致较低的靶向特异性，低疏水性和缺乏特定的转运系统等。为了克服多肽的这些确定，很多方案被提出且被成功应用，类肽就是其中一种。 类肽（英文名：Peptoid）或聚-N-取代甘氨酸（英文名：Poly-N-substituted glycine）是一类拟肽化合物，相当于将肽中的主链α碳侧链转移为主链氮取代侧链。在原生多肽中，氨基酸侧链的R基团代表了20中不同的氨基酸，但是在类肽中，R基团具有更多的选择。在类肽中，肽中主链上的氨基酸α碳取代侧链被转移至主链氮上。值得一提的是，由于缺少了主链氮上的氢，类肽一般不能够形成类似于肽和蛋白中的二级结构一样的高级有序结构。类肽由 Reyna J. Simon, Paul Bartlett 和 Daniel V. Santi 发明，最初目的是开发对蛋白酶稳定的拟肽小分子药物。 鸿肽生物在类肽合成方面有丰富的经验，可以为您提供种类丰富的类肽合成服务。
类肽的优势

  • 更稳定：

    类肽跟多肽比起来，在体内更稳定。

  • 选择性更多：

    类肽非常适合药物发现组合法研究，因为通过对主链氨基的修饰，可以得到大量种类不同的多肽构件。

  • 更高效：

    类肽结构的丰富程度可以让类肽成为扫描方法学的良好选择，可以快速找到与蛋白结合的特异性结构。

  • 更具市场潜力：

    类肽的特性让它成为一种具有很大潜力的药物开发对象。

类肽合成方法简介
通常流行的类肽合成方法为亚单体合成法, 由 Ron Zuckermann发明，每一个单体分两步进行合成: 酰化反应（acylation）和 取代反应（displacement）。 在酰化反应中，第一步为活化的卤代乙酸与上一步末尾残留的胺反应，最常见为用 二异丙基碳化二亚胺（diisopropylcarbodiimide）活化的溴乙酸（bromoacetic acid）。在取代反应中（双分子亲核取代反应），一个胺，通常为伯胺，进攻并取代卤素，并形成N-取代甘氨酸单体。亚单体合成路线使用简单易得的伯胺合成类肽，进而使类肽的组合化学合成成为可能。
常用的类肽侧链

缩写

NAla

NAbu

Nnpa

NVal

Nnba

NIle

NLeu

NPhe

Npea

Nmba

NMet

Nmpa

NLys

Nmpe

Ndmb

Nffa

Npip

Nbsa

Ntbu

Ndip

侧链名称

Methylamine

Ethylamine

n-propylamine

Isopropylamine

n-butylamine

Sec-butylamine

Isobutylamine

Benzylamine

β-phenylethylamine

α-methylbenzylamine

2-(methylthio)ethylamine

3-Methoxypropylamine

N-Boc-1,4-Diaminobutane

4-methoxyphenethylamine

3,4-Dimethoxybenzylamine

(S)-(+)-Tetrahydrofurfurylamine

Piperonylamine

4-(2-Aminoethyl)benzenesulfonamide

Tert-butylamine

diisopropylamine

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