205P02

H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-Lys-tBu-Gly-Cys-2-Nal-NH2 (Disulfide bond)

p-Chloro-Fc-β-(3-pyridyl)-AwK-tBu-GC-2-Nal-NH2

C59H71ClN12O8S2

1175.87

209006-18-8

Synthetic

-20 °C，避光，干燥

White Lyophilisate

PRL2915 的序列为 H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-Lys-tBu-Gly-Cys-2-Nal-NH2 (Disulfide bond)，是人生长抑素(somatostatin)受体亚型 2 (hsst2)的一个高度有效的拮抗剂，Ki = 12 nM。PRL2915 对人生长抑素(somatostatin)受体其它亚型的 Ki 值分别为：>1000 nM(hsst1), 100 ± 57 nM(hsst3), 895 nM(hsst4), and 520 nM(hsst5)。单独以 10 µM 浓度测试的时候，没有发现 PRL2915 具有激动活性。在大鼠脑下垂体(pituitary)生长激素(growth hormone)体外拮抗剂分析中，相比生长抑素-14(somatostatin-14)(1nM)，生长抑素(somatostatin)八肽类似物 PRL2915 显示出 IC50 = 1.8 nM。